Journal of Glycomics & Lipidomics
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Abstrait

Synthèse et propriétés hypolipidémiantes de nouveaux dérivés de N-(4-benzoylphényl) pyrrole-2-carboxamide

Tariq Al-Qirim

L'hyperlipidémie est impliquée dans le développement de l'athérosclérose et des maladies coronariennes. Nous avons synthétisé deux nouveaux dérivés de pyrrole carboxamide, le N-(4-benzoylphényl)-4-bromo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2 carboxamide (1) et le 4-Amino-N-(4-benzoylphényl)-1-méthyl-1H-pyrrole-2 carboxamide (2), et les avons testés comme agents antihyperlipidémiques. Les composés synthétisés ont été caractérisés par IR et RMN. L'évaluation biologique des composés 1 et 2 a montré que le composé 1 diminuait significativement les TG, le LDL-C et le TC, et augmentait légèrement le HDL-C dans le plasma. Au contraire, le composé 2 semblait moins puissant que le 1 ; il diminuait modérément les TG, le LDL-C et le TC avec une légère augmentation du HDL-C. Le pyrrole NH assure l'interaction de la liaison H de 1 avec le squelette de la ou des protéines cibles, ce qui correspond à la puissance élevée de 1. L'activité plus faible de 2 confirme que la présence de la liaison H est essentielle pour induire une activité élevée. Les résultats de ce travail suggèrent que cet échafaudage pourrait être prometteur en tant qu'agents antihyperlipidémiques pour les travaux futurs.