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Abstrait

Synthèse et évaluation pharmacologique in vivo de certains nouveaux dérivés de la 4(3H)-quinazolinone comme agents antipaludiques potentiels

Mohammed Hussen Bule, Ariaya Haymete et Belayneh Kefale

Dans ce travail, six dérivés de 3-aryl-2-(styryl substitué)-4(3H)-quinazolinones ont été synthétisés par la réaction de 3-aryl-2-méthyl-4(3H)-quinazolinone (produits intermédiaires) avec différents aldéhydes aromatiques substitués. Trois produits intermédiaires ont été synthétisés en faisant réagir la 2-méthyl-3,1-benzoxazine-4-one, initialement préparée par cyclisation de l'acide anthranilique à l'aide d'anhydride acétique, avec trois amines aromatiques. Leurs structures ont été confirmées à l'aide de méthodes spectroscopiques IR, 1HNMR, 13CNMR et de microanalyses élémentaires. Les composés synthétisés ont été évalués pour leur activité antipaludique in vivo contre P. berghei. Quatre des composés synthétisés (IIIc, IVa, IVb et IVf) ont montré une activité contre le parasite. Parmi ces composés, le composé IVa s'est avéré être le composé le plus actif. Les résultats de l'étude de dépression aiguë ont montré que l'administration orale de composés synthétisés en doses uniques (100, 250 et 500 mg/kg) n'avait aucun effet indésirable, indiquant que les composés ont une marge de sécurité élevée et que leur DL50 est supérieure à 500 mg/kg. En général, cette étude indique que les dérivés des 4(3H)-quinazolinones sont des sources potentielles de composés principaux pour les médicaments antipaludiques.