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Abstrait

Nouvel agent anticancéreux in situ potentiel dérivé du ligand [ 188 Re]rhénium nitro-imidazole chargé de la 5e génération de dendrimère de poly-L-lysine pour le traitement du carcinome hépatique humain transplanté chez la souris nude

Guanghua Yang, Nouredine Sadeg et Hafid Belhadj-Tahar

Le carcinome hépatocellulaire (CHC) est la tumeur hépatique primaire la plus fréquente et l'une des cinquièmes tumeurs les plus fréquentes dans le monde. Dans cet article, nous rapportons les résultats d'études in vivo sur un agent anticancéreux potentiel « [188Re] rhénium-ImDendrim » dérivé de [188Re]rhénium-nitro-imidazole-méthyl -1,2,3-triazol-méthyl-di-(2-pycolyl)amine comme ligand radioactif chargé de la 5e génération de poly-L-lysine denrimère (172,3 kDa, 20 nM). Méthodes : 5,0 × 10â ¶ cellules ont été injectées par voie sous-cutanée chez la souris. Français Une fois la tumeur établie, 4 lots de souris ont été traités avec une dose unique de l'élément d'essai (37, 74, 92,5 et 111 MBq de [188Re]rhénium-ImDendrim, respectivement) par rapport aux lots témoins ([188Re]rhénium libre et ImDendrim non radioactif). À la fin de l'étude, six semaines après l'administration du composé d'essai, les tumeurs ont été collectées pour une analyse histologique. Résultats : Le traitement a été bien toléré. En fait, [188Re]rhénium-ImDendrim montre une propriété antitumorale significative élevée dans ce modèle expérimental de cancer, même avec la dose la plus faible de 37 MBq par rapport aux groupes témoins. Ces résultats ont été confirmés par une analyse histologique. La grande masse tumorale observée uniquement dans les sections de tumeurs des souris des groupes témoins a disparu au profit du tissu collagène dans les groupes traités. En conclusion, ce nouvel agent radiopharmaceutique potentiel a donné des résultats expérimentaux prometteurs en montrant une activité antitumorale dans ce modèle expérimental de cancer du foie chez la souris dans les conditions testées.