Conception de médicaments : accès ouvert
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Abstrait

Conception de médicaments : une synthèse efficace et simple de nouveaux benzimidazoles polaires d'intérêt biologique

Yoon YK, Ali MA, Wei AC, Choon TS et

Une série de nouveaux benzimidazoles polaires ont été synthétisés dans une réaction en 4 étapes à partir du composé basique acide 4-fluoro-3-nitrobenzoïque avec un rendement bon à excellent. Les composés remplissent généralement la règle de Lipinski de cinq pour montrer leur potentiel en tant que composés principaux de médicaments. Les composés ont été examinés pour leurs activités inhibitrices de l'acétylcholinestérase (AChE) et le composé le plus puissant s'est avéré être le 5e qui a donné une valeur IC50 de 31,04 μM. La structure des nouveaux benzimidazoles polaires a été caractérisée et confirmée par des analyses élémentaires et spectrales de masse ainsi que par des données spectroscopiques RMN 1H et 13C. Tous les composés se sont révélés non toxiques lorsqu'ils ont été testés avec des cellules VERO à 50 μM.