Journal de thermodynamique et de catalyse
Libre accès

Abstrait

Découverte et développement de nouveaux agents antimicrobiens, anti-inflammatoires et antiplaquettaires inspirés par les produits naturels

Virinder S. Parmar

Nous avons travaillé de manière approfondie sur plusieurs plantes médicinales importantes utilisées dans les systèmes de médecine traditionnelle indienne et chinoise, et avons isolé un grand nombre de nouveaux composés appartenant à différentes classes (alcaloïdes, polyphénols, stéroïdes, amides, terpénoïdes, etc.). Plusieurs de ces composés ont montré des activités biologiques intéressantes, notamment notre travail approfondi sur les acétates de polyphénols conduisant à la découverte d'une voie biochimique fondamentale impliquant l'acétylation enzymatique des protéines indépendante de l'acétyl-CoA. Nos recherches fondamentales ont mis en évidence l'action biochimique et pharmacologique unique des acétates de polyphénols. Ceux-ci agissent comme substrats de la protéine calréticuline bien connue et transfèrent des groupes acétyles à certaines enzymes réceptrices, telles que les oxydases à fonction mixte liées au cytochrome P-450 (MFO), la NADPH cytochrome c réductase, la synthase d'oxyde nitrique (NOS), la protéine kinase c (PKC) et la glutathion S-transférase (GST), ce qui entraîne une modulation de leurs activités catalytiques. L'enzyme purifiée du foie de buffle en présence de 7,8-diacétoxy-4 méthylcoumarine (DAMC) et de plusieurs autres acétates de polyphénols s'est avérée améliorer de manière significative l'activité NOS dans les plaquettes humaines et provoquer une vasorelaxation significative. Ces acétates de polyphénols et plusieurs produits naturels se sont également avérés réduire les taux de PKC et supprimer l'expression d'ICAM-1 et de VCAM-1 et se sont révélés être de bons agents anti-inflammatoires et anti-asthmatiques. De plus, les polyphénols d'acétyle et plusieurs autres classes de produits naturels se sont également révélés excellents comme inhibiteurs de la clastogénicité induite par les produits chimiques et les radiations, et comme agents antimicrobiens contre diverses infections bactériennes fongiques mortelles, à savoir le botulisme et l'aspergillose.