Journal des soins pharmaceutiques et des systèmes de santé
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Abstrait

Amélioration de la perméation transdermique de la lamotrigine à l'aide de terpènes

Lakshmi PK, Mounika K et Saroja CH

L'objectif de cette recherche était d'étudier la perméation du médicament lipophile lamotrigine (LTG) en utilisant des terpènes comme activateurs de perméation. Des patchs transdermiques ont été formulés en utilisant l'un des activateurs de perméation, à savoir le nérolidol, le limonène, le linalol, la carvone, la fenchone, le menthol, le géraniol et le farnésol. Les patchs LTG ont été préparés par la méthode de moulage par solvant. Les patchs préparés ont été évalués pour la teneur en médicament, l'épaisseur et la variation de poids, l'endurance au pliage, l'absorption d'humidité, la transmission de vapeur d'eau, l'étude de diffusion in vitro, l'étude de perméation ex vivo et l'étude d'irritation cutanée. L'étude infrarouge à transformée de Fourier n'a révélé aucune interaction entre le médicament, les polymères et les terpènes utilisés dans la présente étude. Les études de libération de médicament in vitro ont été réalisées dans un tampon phosphate à pH 7,4 à l'aide d'une cellule de diffusion de Franz. Différentes formulations ont été préparées et des variations dans les profils de libération de médicament ont été observées. Français Le pourcentage cumulé de libération du médicament des différents terpènes s'est avéré être dans l'ordre - limonène > fenchone > linalol > menthol > géraniol > carvone > nérolidol > farnésol. D'après les valeurs « n » des formulations optimisées qui allaient de 0,6 à 0,7, il est évident que le mécanisme de libération suit un type de diffusion non fickien qui pourrait être dû à une combinaison de polymères lipophiles et hydrophiles utilisés. On a constaté que l'amélioration de la libération du médicament et de la pénétration cutanée ex vivo du LTG dépendait de la nature et de la concentration des terpènes et des polymères. Le test d'irritation cutanée a été effectué sur des lapins et ces résultats ont suggéré que les films placebo et chargés de médicament produisaient un érythème et un œdème négligeables par rapport à une solution de laurylsulfate de sodium à 1 % comme irritant standard. Les formulations LLH3Lm (2,5 %), LLH3Lm (5 %) avec Eudragit RL100, HPMC E15LV à une concentration de 2,5 % et 5 % de limonène se sont avérées présenter une libération optimale du médicament, une perméabilité améliorée, un flux transdermique à l'état d'équilibre et un temps de latence réduit (P < 0,001) par rapport à la formulation témoin.