Journal of Glycomics & Lipidomics
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Abstrait

Effet des polymères mucoadhésifs sur l'amélioration de la biodisponibilité et de l'absorption des médicaments

Amal Ahmed Abdel Nabbi Hassan

La muqueuse buccale offre un site intéressant pour l'application de formes galéniques qui libèrent des médicaments dans/à travers la muqueuse buccale, en assurant une biodisponibilité élevée du médicament pour les effets topiques et systémiques. La mucoadhésion est un phénomène complexe et la liaison mucoadhésive se compose de deux parties différentes, les polymères mucoadhésifs et le substrat muqueux. En plus des facteurs liés à la muqueuse buccale et aux caractéristiques de l'environnement buccal, les caractéristiques physico-chimiques des polymères mucoadhésifs doivent également être prises en compte comme facteurs influençant les liaisons mucoadhésives. L'étude a été menée pour formuler différents types de MDDS, en utilisant des polymères mucoadhésifs (par exemple, les carbopols, l'alginate de sodium, le chitosane…) et ont été utilisés dans différentes formes galéniques dans le but d'obtenir une administration systémique de médicaments à travers la membrane muqueuse. Étant donné qu'une libération prolongée du médicament ne peut être garantie que si les formes galéniques restent en contact avec le site oral d'absorption/d'application pendant une période prolongée, le développement de formes galéniques mucoadhésives est obligatoire. Elles peuvent prolonger le temps de séjour de la forme galénique au site d'absorption, améliorant ainsi l'efficacité thérapeutique du médicament. Depuis le début des années 1980, le concept de mucoadhésion a suscité un intérêt considérable dans la technologie pharmaceutique. L'adhésion peut être définie comme la liaison produite par le contact entre un adhésif sensible à la pression et une surface. L'American Society of Testing and Materials l'a définie comme l'état dans lequel deux surfaces sont maintenues ensemble par des forces interfaciales, qui peuvent être constituées de forces de valence, d'une action d'interverrouillage ou des deux. Les systèmes d'administration de médicaments mucoadhésifs prolongent le temps de séjour de la forme posologique au site d'application ou d'absorption. Ils facilitent un contact intime de la forme posologique avec la surface d'absorption sous-jacente et améliorent ainsi les performances thérapeutiques du médicament. Ces dernières années, de nombreux systèmes d'administration de médicaments mucoadhésifs ont été développés pour les voies orale, buccale, nasale, rectale et vaginale pour des effets systémiques et locaux. Les formes posologiques conçues pour l'administration de médicaments mucoadhésifs doivent être suffisamment petites et flexibles pour être acceptables pour les patients et ne doivent pas provoquer d'irritation. Autres caractéristiques souhaitées d'un mucoadhésif  dosage form include high  drug loading capacity, controlled drug release (preferably unidirectional release), good mucoadhesive properties, smooth surface, tastelessness, and convenient application. Erodible formulations can be beneficial because they do not require system retrieval at the end of desired dosing interval. A number of relevant mucoadhesive dosage forms have been developed for a variety of drugs. Several peptides, including thyrotropin-releasing hormone (TRH),  insulin, octreotide, leuprolide, and oxytocin, have been delivered via the mucosal route, albeit with relatively low bioavailability (0.1–5%), owing to their hydrophilicity and large molecular weight, as well as the inherent permeation and enzymatic barriers of the mucosa. The development of sustain release dosage form can achieve the aim of releasing the drug slowly for a long period but this is not sufficient to get sustained therapeutic effect. They may be cleared from the site of absorption before emptying the drug content. Instead, the mucoadhesive dosage form will serve both the purposes of sustain release and presence of dosage form at the site of absorption. In this regard, our review is high lighting few aspects of mucoadhesive drug delivery systems. For drug delivery purposes, the term bioadhesion implies attachment of a drug carrier system to a specified biological location. The biological surface can be epithelial tissue or the mucus coat on the surface of a tissue. If adhesive attachment is to a mucus coat, the phenomenon is referred to as mucoadhesion. Leung and Robinson described mucoadhesion as the interaction between a mucin surface and a synthetic or natural polymer. Mucoadhesion should not be confused with bioadhesion; in bioadhesion, the polymer is attached to the biological membrane and if the substrate is mucus membrane the term mucoadhesion is used.La théorie de la diffusion décrit que les chaînes polymères du bioadhésif s'interpénètrent dans les chaînes de mucine glycoprotéique et atteignent une profondeur suffisante dans la matrice opposée pour permettre la formation d'une liaison semi-permanente. Le processus peut être visualisé à partir du point de contact initial. L'existence de gradients de concentration entraînera les chaînes polymères du bioadhésif dans le réseau de mucus et les chaînes de mucine glycoprotéique dans la matrice bioadhésive jusqu'à ce qu'une profondeur de pénétration d'équilibre soit atteinte. Les formes posologiques mucoadhésives offrent un contact prolongé au site d'administration, une faible activité enzymatique et la conformité du patient. La formulation du système d'administration de médicaments mucoadhésifs dépend de la sélection d'un polymère approprié avec d'excellentes propriétés adhésives muqueuses et une biocompatibilité. Les chercheurs s'intéressent désormais à d'autres polymères traditionnels, en particulier aux polymères mucoadhésifs de nouvelle génération (lectines, thiols, etc.) ; ces polymères offrent une meilleure fixation et rétention des formes posologiques. Cependant, ces nouvelles formulations mucoadhésives nécessitent beaucoup plus de travail pour être efficaces cliniquement dans le traitement des maladies topiques et systémiques.