Journal de pharmacie appliquée
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Abstrait

Etude des caractéristiques d'absorption intestinale de la curcumine in vivo et in vitro

Xue M, Cheng Y, Xu L et Zhang L

La curcumine est le pigment jaune du curcuma. En plus de son profil d'innocuité positif, la curcumine aurait des effets pharmacologiques bénéfiques en tant qu'agent antioxydant, antitumoral et anti-inflammatoire, ainsi que d'autres effets pharmacologiques prometteurs sur les systèmes cardiovasculaire et digestif. La curcumine est mal absorbée, ce qui limite sa valeur dans l'application clinique. Afin d'améliorer la faible biodisponibilité et d'améliorer l'action pharmacologique de la curcumine, nous avons étudié ses mécanismes d'absorption dans un modèle animal in vivo et dans un modèle de cellules Caco-2 in vitro . Les taux d'absorption de la curcumine à différentes concentrations dans le suc intestinal vierge n'étaient pas les mêmes. Le taux d'absorption de la solution de curcumine à une concentration de 5 μg/mL était le plus élevé, suivi de 10 μg/mL, et l'absorption minimale s'est produite à 20 μg/mL. Le taux d'absorption dans l'iléon diminuait à mesure que la concentration de curcumine augmentait, ce qui nous rappelle que l'absorption dans l'iléon ne résulte pas d'une simple diffusion passive mais présente plutôt les caractéristiques d'un transport actif. La curcumine peut être un substrat de la P-glycoprotéine (P-gp) et peut donc être affectée par l'efflux de la P-gp, et donc l'ajout d'un inhibiteur de la P-gp tel que le vérapamil peut favoriser l'absorption intestinale de la curcumine. Un modèle de cellule Caco-2 a été établi pour étudier avec précision les mécanismes d'absorption de la curcumine. Nous avons constaté que, pour la curcumine dans une solution de 5 μg/mL, le transport de la monocouche de cellules Caco-2 était passif, et lorsque la concentration était augmentée à 10 μg/mL, l'efflux influençait le transport mais pas de manière extensive. Le mode de transport de la curcumine semble être la diffusion passive à des concentrations < 10 μg/mL, mais à des concentrations > 10 μg/mL, le transport actif est impliqué. En résumé, la curcumine est transportée par une combinaison de diffusion passive et de transport actif, la curcumine est un substrat du transporteur intestinal P-gp, et l'absorption intestinale de la curcumine est régulée par le transport intestinal de la P-gp.