Journal des antiviraux et des antirétroviraux
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Abstrait

Promédicaments polymériques : réalisations récentes et stratégies générales

Neeraj Agrawal, Rohini, Anupam Joseph et Alok Mukerjee

Il est bien connu que les promédicaments polymères ou les conjugués polymère-médicament constituent une technique efficace et en plein essor pour améliorer l'utilisation des médicaments dans des applications thérapeutiques. Les médicaments conjugués polymères présentent généralement une demi-vie prolongée, une stabilité plus élevée, une solubilité dans l'eau, une immunogénicité et une antigénicité plus faibles et un ciblage spécifique vers les tissus ou les cellules. Les polymères sont utilisés comme supports dans les promédicaments polymères/promédicaments macromoléculaires pour l'administration de médicaments, de protéines, de fractions de ciblage et d'agents d'imagerie.
Les promédicaments polymères peuvent être considérés comme des systèmes d'administration de médicaments qui présentent leurs activités thérapeutiques au moyen de la libération de molécules de médicament thérapeutique plus petites à partir d'une molécule de chaîne polymère pendant une période prolongée, ce qui entraîne un comportement pharmacocinétique amélioré en augmentant le t1/2, la biodisponibilité et donc une action pharmacologique prolongée. Le potentiel des conjugués polymère-médicament a déjà été prouvé par le succès de nombreux produits sur le marché pour le traitement de différentes maladies.
Un modèle pour les promédicaments macromoléculaires a été proposé pour la première fois par Ringsdorf au milieu des années 1970. Le promédicament présente des propriétés particulières déterminées par la présence de macromolécules et se manifestent dans le comportement pharmacocinétique du conjugué médicament-polymère. Cette revue traite de la rationalité de la conception des conjugués polymère-médicament, des exigences de sélection des candidats médicaments pour le promédicament polymère, des exigences de sélection des polymères comme vecteurs de médicaments candidats, de la classification des polymères, de la conception et de la synthèse des promédicaments polymères, des stratégies pour réduire les encombrements stériques présentés par les polymères et les biocomposants, des stratégies pour améliorer la réactivité du polymère et du médicament par l'incorporation d'espaceurs et de la relation structure-activité (SAR) des conjugués polymère-médicament.