Journal des essais cliniques
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Abstrait

Pharmacocinétique de la ménaquinone-7 (vitamine K2) chez des volontaires sains

Knapen MHJ, Vermeer C, Braam LAJLM and Theuwissen E

Objectif : En raison de l'utilisation répandue de suppléments de ménaquinone-7 (MK-7, une forme de vitamine K2), nous avons étudié sa pharmacocinétique après une prise unique de diverses formulations.
Méthodes : Différentes formulations ont été comparées dans quatre études d'intervention humaine avec des volontaires sains. Les participants ont reçu soit des gélules (matériau de remplissage : huile de lin ; matériau support MK-7 : huile de tournesol) soit des comprimés (matériau de remplissage : phosphate dicalcique déshydraté (DCPD) et cellulose ; supports MK-7 : caséine, gomme arabique ou huile de tournesol). Les profils d'absorption de MK-7 (aire sous les courbes sur 24 h, ASC sur 24 h) ont été utilisés pour comparer l'absorption intestinale. Une attention particulière a été accordée à la variabilité intra- et inter-sujets.
Résultats : L'absorption (temps jusqu'au pic) de MK-7 à partir de comprimés était plus lente que celle à partir de gélules, 6 h contre 2 h-4 h, respectivement. Il est probable que la matrice huileuse des capsules libère le MK-7 lipophile plus rapidement que la matrice pulvérulente des comprimés. Nous avons également constaté une relation dose-réponse pour le MK-7 24 h après la prise d'une dose unique (au niveau du groupe). Par rapport à la valeur initiale, les niveaux circulants de MK-7 étaient toujours élevés 24 h après la prise, confirmant la demi-vie relativement longue du MK-7. Les différents supports de MK-7 ont montré des profils d'absorption sur 24 h similaires, indiquant que le support n'influençait pas l'absorption du MK-7. Outre une forte variabilité intra-sujet, une forte variabilité inter-sujet
a été observée dans les différentes études. Cela a été constaté à la fois pour la hauteur du pic et pour l'absorption totale (mesurée en ASC sur 24 h). Tandis que certains sujets ont montré une relation dose-réponse linéaire, d'autres sujets avaient des ASC sur 24 h similaires après la prise de MK-7 à différentes doses.
Conclusions : Nous avons démontré qu'au niveau du groupe, la biodisponibilité (absorption sur 24 h) du MK-7 était similaire pour les gélules et les comprimés, ainsi que pour les différents supports de MK-7. L'absorption du MK-7 à partir des différentes formulations a montré de fortes différences intra- et interindividuelles.