Journal des soins pharmaceutiques et des systèmes de santé
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Abstrait

Formulation innovante de nanoparticules lipidiques solides de céfépime couplé à des ions pour une absorption orale améliorée

Wala'a AlBenayan, Bâle Karzoun, Eman Atef, Christianne Rizkalla

Nous rapportons une formulation réussie de nanoparticules lipidiques solides appariées à des ions (CEF) avec une amélioration démontrée de la perméabilité de la membrane intestinale jusqu'à 41 fois. Le céfépime est un zwitterion céphalosporine de quatrième génération administré par voie parentale. Le médicament BCS de classe 3 a une solubilité dans l'eau élevée et une faible perméabilité, ce qui entraîne une faible biodisponibilité orale. Notre objectif est de surmonter le défi de la faible biodisponibilité orale en utilisant des techniques doubles, un appariement d'ions par altération moléculaire et des approches de formulation de nano-transporteurs.

La paire d'ions CEF a été préparée par lyophilisation de dispersions d'un lipide anionique, le stéarate de sodium (NaSA), avec du CEF. Ensuite, une combinaison de lipides Precirol ATO ® 5 et Compritol 888 ATO ® a été utilisée pour préparer les ganglions lymphatiques lymphatiques en utilisant la technique de microémulsion-ultrasonication. La perméabilité accrue du médicament a été confirmée à l'aide d'un intestin de rat ex vivo dans une chambre côte à côte.

Les spectres IR et Raman ont confirmé la formation de la paire d'ions. Les études ex vivo ont montré une augmentation significative de la perméabilité et du pourcentage de médicament transporté du CEF encapsulé couplé à l'ion par rapport au CEF témoin non encapsulé d'environ 13 et 41 fois respectivement. Nous avons donc conclu que le SLN est une formulation propice à l'amélioration de la biodisponibilité orale du CEF et que la paire d'ions CEF-stéarate peut encore améliorer l'encapsulation du SLN du CEF et la perméabilité intestinale.