Journal des soins pharmaceutiques et des systèmes de santé
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ISSN: 2376-0419
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Kiran Bikram Bohara
Le métronidazole est un antimicrobien couramment utilisé, appartenant à la classe des antimicrobiens nitro-imidazoles. Il est aussi souvent utilisé pour traiter les infections gastro-intestinales telles que la trichomonase et la giardiase, ainsi que l'amibiase, qui sont des maladies parasitaires. Le métronidazole est utilisé comme antibiotique depuis très longtemps, avec des propriétés antiparasitaires intégrées qui le distinguent de nombreux autres médicaments antibactériens, lui permettant de traiter un large éventail de maladies. Il est disponible sous forme de boîte, de comprimé, de forme topique et de suppositoires pour le traitement de diverses maladies.
Le métronidazole est rapidement assimilé à partir du petit tube digestif par voie orale, y compris la diffusion dans tous les tissus et liquides. Dans le foie, il est absorbé par le processus d'oxydation et de conjugaison avec l'acide glucuronique. Il est éliminé avec l'urine après 7 à 8 heures de demi-vie. Habituellement disponible sous forme de comprimés pelliculés de 400 à 800 mg et présente une interaction avec les médicaments à base d'alcool. De nombreuses études démontrent qu'une grande partie des médicaments est associée à divers aliments de base, médicaments, boissons, jus et réactifs chimiques écologiques. De nombreux médicaments sont associés à la compression des produits naturels, par exemple les dihydropyridines, la terfénadine, le saquinavir, la cyclosporine, le midazolam, le triazolam et le vérapamil, l'ergotamine, la nimodipine, la fluvoxamine, la codéine, le tramadol, l'oxycodone, l'hydrocodone, la carbamazépine, l'imatinib, le lopéramide, le losartan, le dextrométhorphane, la répaglinide, la buspirone, l'amiodarone, la dronédarone, la quinidine, le disopyramide, la propafénone, le carvédilol, le cisapride, la félodipine, la nicardipine, la difédipine, la nisoldipine, la nitrendipine, le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil, la dihydrocodéine, l'oméprazole, le zolpidem, la méthadone, la trazodone, le praziquantel, l'albendazole, la lovastatine, l'astémizole et le mébendazole, etc. La désintégration in vitro a été une étape clé dans la libération du médicament de la grille du comprimé et le pressage pour assurer l'absorption gastro-intestinale. La désintégration in vitro du médicament de la grille du comprimé dépend de nombreux facteurs, notamment les propriétés physico-chimiques, la nature de la formulation et le processus d'assemblage des médicaments. Par conséquent, l'étude de la désintégration in vitro est devenue un paramètre important pour garantir la qualité du produit ainsi que pour identifier les détails du même opérateur utile. L'étude de la désintégration in vitro est une astuce essentielle pour l'évaluation de la formulation ainsi que pour comprendre les risques potentiels associés à une condition gastro-intestinale spécifique, au déversement de portions et aux impacts des aliments sur la biodisponibilité et l'interaction avec différents médicaments. Au Bangladesh, de nombreuses entreprises livrent et commercialisent des comprimés pelliculés de métronidazole. Outre la marque nationale, certaines marques mondiales sont également présentes sur le marché. Cette étude gère la garantie de la libération de la désintégration in vitro et de la biodisponibilité in vitro normale pour la plupart des comprimés pelliculés de métronidazole couramment disponibles en association avec du jus de mangue pendant l'entreprise.
Les réactions normales comprennent des nausées, un goût métallique, une perte d'appétit et des migraines. Parfois, des crises ou des sensibilités au médicament peuvent survenir. Certains affirment que le métronidazole ne doit pas être utilisé en début de grossesse, tandis que d'autres affirment que les doses pour la trichomonase sont sans danger. Les sources diffèrent quant à la sécurité de l'allaitement.
Le composant spécifique de l'activité du métronidazole n'a pas été complètement établi, mais il est concevable qu'une partie de la réduction du métronidazole, qui est uniquement produite par les micro-organismes anaérobies et les protozoaires, lie l'acide désoxyribonucléique et les protéines de transport d'électrons des organismes, bloquant la synthèse de l'acide nucléique.14 Après la formation, le métronidazole pénètre dans les cellules par dissémination inactive. Ensuite, la ferredoxine ou la flavodoxine réduit sa formation de nitro en radicaux nitro. La capacité redox des fragments de transport d'électrons des micro-organismes anaérobies ou microaérophiles rend le métronidazole spécifique à ces formes de vie, qui provoquent une réduction du groupement nitro, entraînant la création de métabolites toxiques. Ceux-ci comprennent l'acide N-(2-hydroxyéthyl) oxamique et l'acétamide, qui peuvent endommager l'ADN des êtres vivants répétitifs
Le métronidazole subit une digestion hépatique par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. La digestion du métronidazole produit 5 métabolites. Le métabolite hydroxy, le 1-(2-hydroxy-éthyl)-2-hydroxy méthyl-5-nitroimidazole, est considéré comme le métabolite dynamique le plus important.7,13 Le métronidazole inchangé est présent dans le plasma aux côtés de quantités limitées de son métabolite 2-hydroxyméthyl. Quelques métabolites du métronidazole sont présents dans l'urine. Ils sont fondamentalement le résultat d'une oxydation latérale malgré la conjugaison du glucuronide. Seulement 20 % de la portion trouvée dans l'urine est représentée par le métronidazole inchangé. Les deux métabolites oxydatifs fondamentaux du métronidazole sont les métabolites hydroxy et acide corrosif.
L'étude de désintégration in vitro a été menée conformément aux références de la pharmacopée indienne. Pour l'étude de l'étude, nous avons utilisé la variante 8 du cristal de tampon graphique et Microsoft Executions. Une ANOVA suivie d'un test de Dunnett a été réalisée pour l'examen du % de libération de tranquillisant dans divers liquides. Des milieux de désintégration distincts ont été mis en place à partir de 200 ml de liquides et 700 ml de 0,1 N HCl. Dans la soupe de lentilles (haricot mungo), la désintégration du comprimé de métronidazole (78,69 ± 1,89) ne s'est pas accumulée avec la détermination de l'IP qui est complètement diminuée par rapport au % moyen normal de libération de tranquillisant sur un milieu de désintégration standard (0,1 N HCl). Par rapport au milieu de désintégration standard, il y a essentiellement une diminution du % de libération de tranquillisant dans l'eau de riz, le jus de pastèque, le jus de mangue, le jus de grenade, le thé noir et vert, mais les valeurs étaient dans les limites.