Journal des antiviraux et des antirétroviraux
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Abstrait

Évaluation in vitro et in vivo du dendrimère poly(propyl éther imine) (PETIM) pour l'administration prolongée de zidovudine

Sous-fiche Kumar Jain, Arvind Sharma, Mohit Mahajan et Sankar R

Contexte de l'étude : Le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA) est une maladie grave du système immunitaire causée par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). La zidovudine (AZT) est un médicament antirétroviral efficace contre le VIH. En raison de sa faible biodisponibilité (50-60 %) et de sa courte demi-vie d'élimination (0,5-3 h), une administration fréquente de zidovudine est nécessaire, ce qui entraîne une toxicité hématologique dose-dépendante. Dans la présente étude, une tentative a été faite pour développer une formulation à libération prolongée d'AZT en utilisant le dendrimère poly(propyl éther imine) (PETIM) comme support.
Méthodes : Le complexe AZT-dendrimère a été préparé et étudié par analyse infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) et spectroscopie par résonance magnétique nucléaire (RMN). Les études d'efficacité de piégeage et de libération in vitro du médicament ont été menées par la méthode du sac de dialyse. Des études de toxicité hémolytique, de pharmacocinétique et de biodistribution ont été réalisées pour évaluer la biosécurité et les caractéristiques de libération prolongée de la formulation préparée.
Résultats et conclusion : La quantité cumulée de zidovudine libérée en 1 h à partir de la formulation AZT-dendrimère était de 6,5 ± 0,3 % contre 95,8 ± 4,1 % à partir de la solution témoin. La libération de zidovudine a été prolongée jusqu'à 14 h avec le complexe zidovudine-dendrimère (94,3 ± 3,8 %). Les résultats de la présente étude ont montré que le dendrimère PETIM encapsule efficacement l'AZT et peut être utilisé comme support biosécuritaire pour une administration prolongée de zidovudine.