Journal de la nanomédecine et de la découverte biothérapeutique
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ISSN: 2155-983X
ISSN: 2155-983X
Catarina Pinto Reis, João Pinto Ferreira, Sara Candeias, Cátia Fernandes, Nuno Martinho, Natália Aniceto, António Silvério Cabrita et Isabel V. Figueiredo
Contexte : L’utilisation de nanoparticules pour améliorer le profil thérapeutique des anti-inflammatoires non stéroïdiens est une approche intéressante, notamment concernant leur toxicité gastrique.
Objectif : Le but de ce travail était de présenter une preuve de concept pour une formulation nanoparticulaire composée d'un polymère biodégradable poly (acide DL-lactique) (PLA) destiné à l'administration orale d'ibuprofène (IBU) à la circulation systémique avec une toxicité gastrique réduite.
Matériel et méthodes : Des nanoparticules chargées d'IBU composées de PLA et de poloxamère 188 ont été préparées par une méthode d'émulsion/diffusion de solvant. Les particules obtenues ont été caractérisées par leur taille, leur potentiel zêta et leur morphologie, ainsi que par leur efficacité d'encapsulation. Des nanoparticules ont été administrées à des rats Wistar à une dose équivalente de 12 mg/kg (tid) d'ibuprofène pendant une période de 10 jours. La concentration d'IBU dans le plasma et la toxicité dans différents tissus ont été évaluées.
Résultats : Les nanoparticules présentaient une taille de 281,1 ± 66,7 nm avec un potentiel zêta de -4,3 mV. Les images obtenues au microscope électronique à balayage ont montré des particules de forme sphérique avec un faible indice de polydispersité. La concentration d'IBU dans les échantillons sanguins indiquait que les nanoparticules étaient capables de délivrer l'IBU à la circulation systémique. Une réduction significative de la toxicité a été observée pour les nanoparticules dans la muqueuse gastrique par rapport à l'ibuprofène libre. Cela peut être dû à la libération contrôlée d'IBU par les nanoparticules, ce qui diminue le contact de la muqueuse avec l'IBU. En résumé, nous avons conçu une preuve de concept pour les nanoparticules PLA comme support approprié pour l'IBU, permettant de réduire la toxicité gastrique des médicaments. Cette stratégie peut éventuellement être appliquée à d'autres anti- inflammatoires non stéroïdiens .