Journal de pharmacie appliquée
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Abstrait

Formulation et évaluation des comprimés osmotiques flottants de nizatidine

Ramu Bandameedi et Shanmuga Pandiyan

Cette étude a été menée pour développer des comprimés osmotiques flottants de nizatidine, un antagoniste des récepteurs H2, pour libérer le médicament sous forme de deux impulsions distinctes séparées par un temps de latence qui permettent d'obtenir des profils de concentration plasmatique variant selon un rythme circadien, pour la chronothérapie de l'ulcère. Les comprimés osmotiques flottants ont été développés en utilisant une méthode d'effervescence composée de trois étapes différentes, à savoir la préparation de comprimés flottants à libération prolongée contenant le médicament, suivie d'un enrobage retardé (4 heures) avec un polymère hydrophobe cassable, de l'éthylcellulose (EC), et enfin un enrobage par compression avec une dose à libération immédiate de nizatidine et une couche flottante de support. Trois ratios d'éthylcellulose à HPMC E15 (32,5:67,5, 50:50 et 67,5:32,5) à trois niveaux d'enrobage (5 %, 10 %, 15 %) ont été utilisés pour optimiser le temps de latence (4 heures). Le carbopol 934P, la povidone croisée et le bicarbonate de sodium ont été utilisés dans la couche flottante. Les comprimés osmotiques flottants développés par la méthode d'effervescence ont été évalués pour les paramètres de préformulation, la variation de poids, l'épaisseur, la dureté, la friabilité, la teneur en médicament, l'uniformité du contenu, les propriétés de flottaison in vitro et la libération du médicament in vitro. La formulation optimisée a fourni le schéma de libération en deux phases attendu de la nizatidine avec une libération initiale immédiate de la dose en 30 minutes, puis un temps de latence de 4 heures sans libération de médicament suivi d'une libération prolongée pendant 8 heures dans l'estomac pendant la flottaison.