Journal de pharmacie appliquée
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Abstrait

FORMULATION ET ÉVALUATION D'UN TIMBRE BUCCAL CONTENANT DE L'ACECLOFENAC

UD Shivhare, PB Suruse, SS Varvandkar

L'objectif principal de la présente étude était d'améliorer la biodisponibilité de l'acéclofénac et de diminuer la fréquence d'administration de la forme posologique par une formulation à libération prolongée du médicament à partir du système d'administration de médicament mucoadhésif. L'acéclofénac appartient à la classe de médicaments connus sous le nom d'AINS. Il est normalement indiqué pour le traitement des douleurs dentaires, de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose et de la spondylarthrite ankylosante. C'est un inhibiteur sélectif de la COX-2. Il a un métabolisme de premier passage hépatique étendu et très variable après administration orale avec une demi-vie de 4 h. La dose habituelle d'acéclofénac est de 100 mg deux fois par jour avec une biodisponibilité systémique de 40 à 50 % en raison d'un métabolisme de premier passage étendu et d'une fenêtre d'absorption étroite. Ces caractéristiques font de l'acéclofénac un candidat médicament approprié pour le système d'administration de médicament mucoadhésif. Des patchs buccaux mucoadhésifs contenant de l'acéclofénac ont été préparés par la méthode d'évaporation du solvant. Les patchs buccaux ont été formulés à l'aide de polymères HPMC E-15 et Eudragit RL 100 seuls et en combinaison. Les patchs buccaux ont été évalués en termes de variation de poids, d'épaisseur, d'endurance au pliage, d'uniformité du contenu, d'indice de gonflement, d'étude de diffusion in vitro, de temps de séjour in vitro et de force mucoadhésive in vitro. Parmi les cinq formulations utilisant l'approche factorielle, F2 a montré une libération maximale de 92,35 % jusqu'à 8 h.