Journal d'ophtalmologie clinique et expérimentale
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Abstrait

Évaluation in vitro et in vivo des inserts oculaires en maléate de timolol à l'aide de différents polymères

Mohamed Ali Attia Shafie et Mai Ahmed Hassan Rady

Le présent travail porte sur le traitement du glaucome en formulant des inserts oculaires de différentes combinaisons de polymères et de maléate de timolol pour améliorer l'effet thérapeutique en prolongeant le temps de contact avec la surface cornéenne, en étant précis et en maintenant la libération du médicament sur une longue période. Les polymères sélectionnés pour la formulation des inserts oculaires sont la méthylcellulose (MC), l'hydroxypropylcellulose (HPC), l'Eudragit RL100 (ERL100), l'Eudragit RS100 (ERS100), l'éthylcellulose (EC), la polyvinylpyrrolidone (PVP). Les films ont été plastifiés à l'aide de différents plastifiants. Les inserts oculaires préparés ont été évalués pour leurs propriétés mécaniques et leurs propriétés physico-chimiques. Des études de stabilité accélérées ont été menées pour étudier le changement d'apparence, de pH et de teneur en médicament après stockage dans des conditions drastiques. La libération de médicament in vitro et la cinétique de libération de médicament à partir de différentes formulations ont été étudiées. Une étude de perméation in vitro a été menée sur des formulations sélectionnées et a montré de meilleurs résultats dans les études précédentes. Une étude de libération in vivo a été menée sur des lapins après stérilisation des inserts oculaires par rayonnement gamma. La pression intraoculaire a été mesurée à différents intervalles de temps à l'aide d'un tonomètre Schotz. Les données de libération in vitro du maléate de timolol à partir des formulations préparées ont suivi le mécanisme de diffusion. Les données des études de perméabilité ont révélé que le coefficient de perméabilité dépendait du type de polymère, plus la solubilité du polymère était élevée, plus le coefficient de perméabilité était élevé. La réduction de la PIO pour F3 (HPC/ERL100 5:1), F7 (MC/ERL100 1:1) et F8 (MC/ERL100 1:3) a été prolongée de 120 heures (5 jours) et de 96 heures (4 jours) pour F12 (HPC/EC 15:1).