Chimiothérapie : Libre accès
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Abstrait

Découverte d'une petite molécule dans le développement du traitement du cancer du pancréas

Zuojia Liu et Jin Wang

Le gène KRas est l'oncogène le plus essentiel dans le cancer humain, et les mutations oncogènes sont présentes chez environ 90 % des patients atteints d'un cancer du pancréas. Cependant, il n'existe pas actuellement de thérapies efficaces pour ces patients. En général, de nombreux processus cellulaires sont affectés par les mutants oncogènes Ras en exploitant leur signalisation extensive, dans laquelle la cascade de signalisation Ras-MAPK joue un rôle important. Ainsi, les thérapies ciblées par Ras sont bénéfiques pour le traitement du cancer du pancréas. En utilisant une stratégie innovante de criblage de médicaments SPA (Spécificité et Affinité) (qui recherche des composés principaux potentiels atteignant la maximisation des performances sur les prédictions d'affinité de liaison et de spécificité de liaison), qui a débuté il y a quatre ans, les chercheurs du CIAC ont identifié un noyau de 26 agents à petites molécules ciblant l'oncoprotéine KRas à partir du référentiel chimique ouvert NCI/DTP [2]. Parmi ces agents, les chercheurs se sont intéressés à l'APY606, car il a été découvert que dans le cancer du pancréas, « sa propriété anticancéreuse est la plus prometteuse », a expliqué le Dr Zuojia Liu, chercheur au CIAC. Dans les études, les chercheurs ont évalué l'effet de l'APY606 sur l'activité antitumorale contre les lignées cellulaires cancéreuses du pancréas humain, Capan-1 et SW1990, et sur les cascades de signalisation Ras-MAPK et liées à l'apoptose. Les données combinées suggèrent que l'APY606 exerce des activités antitumorales étendues pour l'intervention thérapeutique dans le cancer du pancréas.