Journal d'ophtalmologie clinique et expérimentale
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Abstrait

Pénétration cornéenne du polyhexaméthylène biguanide et du digluconate de chlorhexidine

Susanne F Vontobel, Eva M Abad-Villar, Claude Kaufmann, Annelies S Zinkernagel, Peter C Hauser et Michael A Thiel

Objectif : Les antiseptiques cationiques, tels que le polyhexaméthylène biguanide (PHMB) et le digluconate de chlorhexidine (CHG), sont largement utilisés pour le traitement topique de la kératite à Acanthamoeba. L'objectif de cette étude était d'étudier la pénétration cornéenne du PHMB et du CHG administrés par voie topique sous forme de gouttes ophtalmiques et d'étudier l'effet du PHMB et du CHG sur la fonction de barrière épithéliale.
Méthodes : La pénétration a été évaluée in vitro dans des cornées de lapin serrées dans des chambres de perfusion artificielles. Deux préparations différentes de gouttes ophtalmiques de PHMB 0,02 % (Cosmocil et Lavasept) et de CHG 0,02 % ont été administrées deux fois par heure pendant 8 heures maximum aux cornées de lapin avec et sans épithélium. La quantité de médicament pénétrant dans la chambre antérieure a été mesurée par électrophorèse capillaire avec détection de conductivité sans contact. L'intégrité de la fonction de barrière épithéliale a été évaluée en ajoutant de la fluorescéine aux gouttes ophtalmiques de PHMB ou de CHG. Français La fluorescence du perfusat de la chambre antérieure a été mesurée en continu tout au long de l'expérience. Les cornées traitées avec de la fluorescéine seule (dans des gouttes ophtalmiques de NaCl à 0,9 % ou de chlorure de benzalkonium (BAC)) ont servi de témoins. Résultats : Ni le PHMB ni le CHG n'étaient détectables à aucun moment dans le perfusat de la chambre antérieure des cornées avec ou sans épithélium. Le traitement au PHMB et au CHG a entraîné une augmentation minime de la pénétration de la fluorescéine par rapport aux témoins traités avec des gouttes ophtalmiques de NaCl à 0,9 %/fluorescéine à 0,05 %, indiquant une légère perturbation de la fonction de barrière épithéliale causée par les biguanides. En revanche, la pénétration de la fluorescéine a été beaucoup plus améliorée lorsque des gouttes ophtalmiques de contrôle de BAC à 0,01 % ont été administrées.
Conclusion : Cette étude a montré que ni le PHMB ni le CHG ne pénétraient facilement à travers la cornée jusqu'à la chambre antérieure, ce qui peut expliquer pourquoi le traitement de la kératite à Acanthamoeba nécessite plusieurs mois d'administration topique soutenue de médicaments. Le PHMB et le CHG ont eu peu d’effet sur la fonction de barrière épithéliale par rapport au BAC, qui est largement utilisé comme conservateur dans les gouttes ophtalmiques.