Journal de pharmacie appliquée
Libre accès

Abstrait

COMPLEXATION DU NAPROXÈNE AVEC LA BÊTA-CYCLODEXTRINE AVEC ET SANS POLOXAMER 407 POUR AMÉLIORER LA DISSOLUTION DU MÉDICAMENT

Amal A. Elkordy, Amin Ashore et Ebtessam A. Essa

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ont des effets indésirables sur l'estomac. L'aspect histologique des cellules muqueuses affectées varie d'une inflammation légère à sévère. En conséquence, le but de cette étude était d'étudier les effets de : (i) la ß-cyclodextrine (ß-CD), le poloxamère-407 (PLX) et le sorbitol (Sorb) comme vecteurs et (ii) la lyophilisation et le mélange physique comme techniques sur la solubilité et la dissolution d'un médicament AINS modèle peu soluble dans l'eau, le naproxène (Nap) dans le but ultime d'éviter l'inconfort gastrique en améliorant la libération du médicament. Par conséquent, deux combinaisons binaires médicament/vecteur (rapports Nap/vecteur 1:1 et 1:4 p/p) ont été préparées. L'effet des systèmes de vecteurs multicomposants, utilisant des mélanges physiques ternaires de Nap avec ß-CD et PLX sur la solubilité et la dissolution du médicament a également été étudié. Français Toutes les formulations ont été caractérisées à l'aide de la solubilité, de l'uniformité du contenu, d'études de dissolution, de spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR) et de calorimétrie différentielle à balayage (DSC). Toutes les combinaisons Nap/ testées ont montré une amélioration de la libération du médicament par rapport au médicament pur, à l'exception de Sorb qui montre une légère amélioration uniquement à une concentration élevée en sucre. Les combinaisons Nap ternaires ont montré la plus grande amélioration de la dissolution du médicament, par rapport aux combinaisons binaires. Les formulations lyophilisées ont montré une amélioration marquée de la libération du médicament, en particulier dans les premières minutes, par rapport aux mélanges physiques. Les études thermiques ont indiqué une réduction de la cristallinité du médicament avec des échantillons lyophilisés donnant un rendement amorphe plus élevé obtenu par rapport aux mélanges physiques binaires.