Journal de pharmacie appliquée
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Abstrait

ACTIVITÉ ANTITUMORALE DE LA CAMPTOTHÉCINE ET DE SES ANALOGUES PAR EMPOISONNEMENT DE LA TOPOISOMÉRASE I, LEUR RELATION STRUCTURE-ACTIVITÉ ET PERSPECTIVES DE DÉVELOPPEMENT CLINIQUE DES ANALOGUES

Muqeet Wahid, Qudsia Bano

La camptothécine ou CPT et ses analogues semblent utiliser une action anticancéreuse en empoisonnant l'enzyme topoisomérase I (topo I). En conséquence, l'activité de la topo I a inhibé et a établi un rôle important contre une large gamme de tumeurs. La CPT a été extraite de l'écorce de la plante chinoise Camptotheca acuminate, mais un grand nombre de produits synthétiques et semi-synthétiques ont maintenant été identifiés. Après l'activité, les chercheurs ont organisé l'évaluation des analogues de la CPT modifiés par les anneaux A, B et E. Cette revue a illustré une discussion des approches modernes dans le développement de la chimie médicinale de la CPT, un agent anticancéreux efficace qui cible la topoisomérase I et également avec leurs études cliniques. Cette revue résume le mode d'action de la CPT, la relation structure-activité (SAR), une liste d'analogues de la CPT et leur action biologique avec un développement clinique détaillé.