Journal de pharmacie appliquée
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Abstrait

ÉVALUATION BIOLOGIQUE DE QUELQUES NOUVEAUX DÉRIVÉS DE THIAZOLE, THIAZOLO[3,2-a]PYRIDINE ET THIAZOLO[3',2':1,6]PYRIDINE CONTENANT UNE FRACTION DIPHÉNYLE EN TANT QU'AGENTS ANTIMICROBIENS

Abd El-Haleem M. Hussein, Abu-Bakr A. El-Adasy, Ibrahim SA Hafi, Esam A. Ishak, Emad H. Gawish1, Mohamed SA El-Gaby

Objectif : L'objectif principal de la présente étude de recherche est de synthétiser de nouveaux dérivés de thiazole, de thiazolo [3,2-a] pyridine et de thiazolo- [3',2':1,6]pyrido [2,3-d]pyrimidine et de les évaluer pour leur effet antimicrobien. Méthodes : La condensation du 4-phénylmercaptobenzaldéhyde 2 avec du thiosemicarbazide a donné le nouveau dérivé de thiosemicarbazone 3. L'hétérocyclisation du thiosemicarbazone 3 avec divers composés α-halocarbonyle a donné les nouveaux dérivés de thiazole 5, 6 et 7. Le composé 2 a été condensé avec de la 2-cyanométhylène-4-thiazolidinone 8 pour donner le dérivé de 4-thiazolidinone 9. La cyclocondensation du composé 9 avec de l'arylidènemalononitrile (rapport molaire 1:1) a donné les nouveaux dérivés de thiazolo [3,2-a] pyridine 10a-c. Français La condensation ternaire du composé 2, du malononitrile et de l'acide thioglycolique (rapport molaire 2:2:1) a donné le dérivé thiazolo[3,2-a]pyridine 12. Le composé 12 a été cyclisé avec de l'acide formique et du formamide pour donner les dérivés thiazolo-[3',2':1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidine 13 et 14, respectivement. Les structures des composés nouvellement synthétisés ont été confirmées sur la base de données analytiques et spectrales. Certains des composés préparés 3, 5, 7, 9, 10a,b et 12 ont été testés in vitro contre des souches bactériennes et fongiques. Résultats : Les résultats des données de criblage antimicrobien ont révélé que la plupart des composés synthétisés présentaient divers degrés d'inhibition contre les bactéries et les champignons. Conclusion : De nouveaux dérivés thiazole et thiazolo[3,2-a]pyridine ont été préparés à partir de matières de départ facilement accessibles. Certains composés nouvellement synthétisés ont été évalués pour leurs activités antibactériennes et antifongiques in vitro contre quatre bactéries et deux champignons.