ISSN: 2157-7013
Mohammad Asif
Les pyridazinones disubstituées vicinalement agissent comme des inhibiteurs puissants et sélectifs de la COX-2. Le composé ABT-963 (2-(3,4-difluoro-phényl)-4-(3-hydroxy-3-méthyl-butoxy)-5-(4-méthanesulfonyl-phényl)-2H-pyridazin-3-one) présente une excellente sélectivité (rapport de 276, COX-2/COX-1), une solubilité aqueuse améliorée par rapport au célécoxib et au rofécoxib, une puissance anti-inflammatoire orale élevée et une sécurité gastrique chez les animaux. Après administration orale, l'ABT-963 a réduit la production de prostaglandine (PG) E2 et a réduit l'œdème. L'ABT-963 a réduit la nociception de manière dose-dépendante. L'ABT-963 a significativement réduit la perte osseuse et la destruction des tissus mous. L'ABT-963 est un inhibiteur de la COX-2 hautement sélectif qui peut être utilisé dans le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à l'arthrite.