Chimiothérapie : Libre accès
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Abstrait

Réaction multicomposante aux 6-aminothiouraciles : synthèse, étude mécanistique et activité antitumorale

Radini IAM

Le présent travail porte sur la conception, la synthèse, l'étude mécanistique et l'évaluation biologique de nouveaux composés divers en tant qu'inhibiteurs potentiels de la kinase cycline-dépendante 2 (CDK2). Une méthode basée sur plusieurs complexes a été suggérée pour générer une carte pharmacophore complète de la kinase cycline-dépendante 2 (CDK2) basée sur une collection de 13 structures cristallines du complexe inhibiteur de CDK2 humain. Les dérivés de chroméno [4',3':4,5] N pyrido [2,3-d] pyrimidine-1,7-dione proposés ont été préparés via une réaction multicomposante de 6-aminothiouracile avec de l'aldéhyde salicylique et de l'ester acétylacétique. L'élucidation du mécanisme de réaction a été étudiée et a été confirmée par des méthodes synthétiques et spectroscopiques. Tous les composés nouvellement synthétisés ont été testés en tant que CDK2, en tant qu'agents antitumoraux et tous se sont révélés actifs.