Journal de pharmacie appliquée
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Abstrait

NOUVEAU DÉRIVÉ DE PHENOTHIAZINE CONÇU SELON LA RÈGLE DES CINQ DE LIPINSKI ET SES VARIANTES

Bint-e-Haider, Muhammad Qaiser, Hafsa Faizi

Certains des nouveaux dérivés de phénothiazine 10H ont été synthétisés pour leur activité antipsychotique en tant qu'antagonistes de la dopamine. Ils ont été synthétisés à l'aide du logiciel Marvin sketch. 10 paramètres ont été analysés pour chacun d'eux, ce qui pourrait en faire des molécules de type médicamenteux. Tous les paramètres se sont avérés être dans la plage. Les structures nouvellement conçues justifient tous les aspects de l'activité antipsychotique en satisfaisant la règle de Lipinski. La distance de trois carbones par rapport à deux atomes d'amine maintient la surface polaire dans la plage (> 10). La valeur log P et l'énergie conformationnelle de ces dérivés montrent qu'il s'agit de molécules structurellement contraintes. Ils ont également satisfait à la stéréochimie et sont donc des dérivés plus sûrs. La limite du nombre total d'atomes et du donneur et de l'accepteur de liaison H semble également être respectée. Ces dérivés ont donc le maximum de chances d'être des molécules de type médicamenteux qui peuvent avoir une activité antipsychotique précieuse. Ils pourraient être étudiés plus en détail pour une utilisation clinique dans des conditions telles que la schizophrénie, la manie et d'autres troubles psychotiques.